4月17日晚，“减肥药双雄”之一的礼来公司宣布其每日口服GLP-1药物Orforglipron，针对2型糖尿病成人患者实现积极的3期试验结果。
随着礼来成功完成首个小分子GLP-1口服药的3期试验，截至发稿公司股价上涨超13%，在全球上市公司市值排行榜上超越沃尔玛，排在第12位。对于全球范围内相当多“能吃药就不打针”的患者而言，口服药品类的重要性不言而喻。
据礼来介绍，Orforglipron是首款无需饮食、饮水控制的口服小分子GLP-1受体激动剂。若获得上市批准，公司有信心“在全球范围内无限制地供应”这款药物。
在疗效数据方面，礼来披露在服用40周后，根据剂量不同，患者的糖化血红蛋白（A1C）从基线8%平均降低1.3%至1.6%。同时超过65%最高剂量组的受试者，实现指标小于或等于6.5%。
根据美国糖尿病协会的定义，糖化血红蛋白指标低于5.7%属于正常，高于6.5%则属于糖尿病范围，介于两者之间的算糖尿病前期范畴。
需要强调的是，降糖效果的数据稍弱于部分分析师的预期。他们预期降幅能够达到1.8%至2.1%，与注射用Ozempic的数据相近。
在另一项关键次要目标中，最高剂量组的受试者在40周实现平均减重16磅（7.9%）。礼来特别强调，由于研究结束时受试者体重尚未达到稳定平台期，表明减重效果尚未完全显现。过往的研究也显示，GLP-1药物在糖尿病患者身上的减重效果更弱，所以无法与肥胖患者的数据直接比较。
最令分析师们担心的不良反应指标大致符合预期。礼来报告最高剂量组中有约8%的患者因副作用停止治疗。数据显示，最高剂量组中有14%的受试者出现呕吐症状，出现恶心和腹泻的比例分别为16%和26%。此前分析师们担忧，由于药物需要每日服用，副作用可能会重于每周注射一次的制剂。
礼来表示，具体的试验结果将发布在同行评审期刊上，并在今年6月的美国糖尿病协会会议上公布。
公司目前也在研究Orforglipron对非糖尿病患者的减重效果。2023年发布的二期临床试验结果显示，每日服用这款药物36周后，根据剂量不同平均减重效果能达到9.4%至14.7%。礼来预期将在今年年底向全球监管提交Orforglipron用于减重适应症的申请，并在2026年申请用于治疗2型糖尿病。
若获批，Orforglipron将成为第二款在美国上市的GLP-1口服药。目前诺和诺德的Rybelsus（司美格鲁肽口服片）获批治疗2型糖尿病。不过礼来的药物为非肽类制剂，更容易被人体吸收，也不像Rybelsus那样需要饮食控制。
据悉，这款药物本身就代表着现代化学的重大胜利。由于肽会被胃部消化，所以日本中外制药的研究人员找到了一种小分子，它能嵌入GLP-1靶向蛋白质的一个微小口袋中。当小分子进入口袋时，蛋白质会像整个蛋白质与GLP-1结合时那样发生形状变化。
这一特点也使得Orforglipron能够在一天中任何时间服用，这在肽类药物领域几乎闻所未闻。以最常见的肽类药物胰岛素为例，虽然问世已经超过50年，但至今仍只能注射使用。2018年中外制药把药物授权给了礼来公司。
来源：财联社
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